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La terapia antihelmíntica ha tardado en cambiar. Los últimos 50 años han sido fundamentales gracias a la investigación con los azoles en otras indicaciones y a que se han podido controlar relativamente los efectos secundarios.
Actualmente, con 6-8 fármacos se pueden abordar todas las parasitosis tratables, porque todavía hay procesos que no se benefician de tratamientos farmacológicos específicos. Con albendazol, mebendazol, Ivermectina y pamoato de pirantel cubriríamos el espectro de los nematodos (helmintos redondos) intestinales.
Los extraintestinales son mas difíciles de abordar y tendríamos que limitarnos al uso de dietilcarbacina (filariosis), la ivermectina para la “cegura de los rios” (oncocercosis) y para la “larva migrans cutánea”. En la triquinosis solo son activos albendazol y mebendazol. Para los gusanos planos tendríamos el praciquantel y respecto a algunos parasitosis que podemos encontrar en España como el quiste hidatídico o la fasciola hepática se usan en la actualidad el albendazol y triclabendazol respectivamente.
Pero este resumen esquemático tiene un largo recorrido que analizaremos por encima: A principios del siglo XX causan furor los Hidrocarburos halogenados como el tetracloruro de carbono, líquido incoloro y volátil que tiene propiedades anestésicas parecidas al cloroformo.
En el año 1921 Hall introdujo su uso como remedio contra los Anquilostomas y ha sido quizás, la droga más empleada hasta los años sesenta a pesar de su toxicidad hepática. Es el precursor del tetracloroetileno, otro derivado no saturado de origen sintético, introducido por el mismo Hall y Shillinger, que se comporta como vermífugo y consigue la expulsión de los parásitos del organismo, con menor toxicidad que el anterior y sin producir lesiones hepáticas; fue considerado en 1964 por la OMS como el antihelmíntico mas activo frente a Anquilostomas.
La egressina (ester 3,metil-6,isopropilfenilico del ácido N-isoamilcarbamínico) es un derivado del timol, comercializado por la casa Merck. Eicholtz demostró experimentalmente su utilidad sobre el oxiuro del conejo, y fue empleado en clínica humana con magníficos resultados.
Otros ensayados fueron: Beta-naftol, tetranyl, el embelatoamónico, clorhidrato de conessina. En 1946, Valencia Parpacen comunicó los buenos resultados del priodax (beta-4 hidroxi–3,5 dihidroxifenil alfa–fenil propionico) después de haber observado casualmente la expulsión de una tenia completa en una enferma a la que se le administró para hacerle una colecistografia. Los compuestos de zinc como el cestodín, habían resultado útiles aunque apenas se emplearon.
Mas éxito tuvieron los compuestos de estaño empleados desde 1948, en que Bacigalupe y Villamil obtuvieron resultados favorables. Los compuestos de mercurio, tuvieron una utilidad efímera: por ejemplo la pomada de cloruro mercurioso ó calomelanos, -llamado así por el color negro hermoso que se produce al tratarlo con un álcali-, de óxido amarillo de hidrargirio o mercúrico, empleada en la oxiuriasis, como medicación local a base de embadurnamientos intraanales.
El inconveniente que demostró fueron las intoxicaciones por absorción de mercurio en los tratamientos largos. Otros intentos dignos de mencionar fueron las sales de bismuto y los compuestos de cobre como el popular cuprolan, combinación cupro-proteíca, altamente tóxica para los áscaris y los oxiuros.
Inevitablemente tambíen había que probar los arsenicales tras el éxito con protozoos y espiroquetas y que resultaron eficaces contra los parásitos y en especial contra los ascaris. Los enzimas proteolíticos, (pepsina, papaina) constituyen una curiosidad científica porque, carentes en absoluto de toxicidad, ejercerían una acción destructiva sobre los parásitos al romper la cutícula que los harían atacables por los fermentos o jugos intestinales. Fueron recomendados por autores alemanes durante bastantes años.
Etapa actual. La atebrina (quinacrina, mepacrina, acriquín, chemioquina) es un colorante amarillo, de origen sintético que deriva de la acridina. El clorhidrato de atebrina, descubierto en 1930, sorprendió agradablemente a Saccomano que observó en 1944 sus propiedades tenífugas durante una campaña antipalúdica en Argentina y la recomendó como el fármaco más activo contra las tenias, consiguiendo en casi todos los casos la expulsión completa del parásito.
Derivados de la piperazina, la piperazina (dietilenodiamina) es una amina secundaria cíclica, su eficacia principal es frente a ascaris y oxiuros. Usada por vez primera en el tratamiento de la ascaridiasis por Fayard en 1949, en forma de jarabe de hexahidrato de piperazina, los excelentes resultados llevaron a otros autores a ensayarla a partir de 1951.
Tienen un mecanismo de acción muy curioso. Actúa paralizando a los ascaris, los narcotiza, y una vez inmovilizados son expulsados con los movimientos intestinales. Se utilizan dos derivados en el tratamiento de las helmintosis: el citrato de piperazina y la dietilcarbamazina. El citrato de piperazina es de segunda debido a que el mebendazol y el pirantel son mas eficaces e inocuos. La dietilcarbamazina conocido como hetrazán, bacanoide o notezine, fue preconizado por Hewitt como tratamiento específico de la filariasis.
Introducida en 1947, sigue siendo el tratamiento de elección de la filariosis, 50 años después. Hoy en día con el fin de disminuir la prevalencia, la gravedad y la transmisión, en poblaciones endémicas, se la ha incorporado en la sal de mesa.
Los colorantes han sido protagonistas en la historia de la microbiológica, también en la parasitología han cubierto sus cometidos cono antihelminticos el pamoato de pirvinio, (es una cianina, colorante cianuro), que se dejó de comercializar a comienzos del año 1990.
Otros con numerosas aplicaciones fueron los colorantes derivados del trifenilmetano, como el cristal violeta y violeta de genciana, sustancias, mezcla de cloruros de penta y hexa-parosaanilina, usados en 1930 por primera vez como antihelmínticos por Faust. De los derivados de amonio cuaternario: el befenio, es un derivado de origen sintético preparado como hidroxinaftoato, introducido en los años 60 más activo que el tetracloroetileno frente a los anquilostomas y eficaz también frente a los ascaris.
Derivados benzimidazólicos, el primer compuesto azólico fue el benzimidazol, descrito en 1944, por Wooley. Los derivados sintéticos benzimidazolicos son potentes antihelmínticos, que aparecieron en las décadas de 1970 al 1980. Entre ellos se encuentran el mebendazol, flubendazol, albendazol y tiabendazol triclabendazol es un curioso fasciolicida veterinario de espectro reducido, con escasa toxicidad para las células de los mamíferos pero que también es activo frente a protozoos como los Microsporidios, hecho descrito por Naegli en 1857, aunque su importancia en la clínica humana surgió en 1985, con la aparición del SIDA.
Praziquantel, incorporado en los años 1980, posee sin embargo un espectro muy amplio, tanto frente a cestodos como a trematodos. Hoy en día se considera específico en la esquistosomiasis y cisticercosis cerebral. Otros productos químicos de interés son: Derivados fenólios (hexilresorcinol, caprocol, resorcinol), muy utilizados en el pasado hasta la introducción de la piperazilina y sus derivados. El bitionol Es un derivado clorofenólico. Comercializado inicialmente como agente bactericida, actualmente empleado como fármaco de segunda elección frente a gusanos planos. Aunque debido a su toxicidad esta siendo sustituido por el triclabendazol.
Derivados de la clorosalicilamida. La niclosamida (cloro-nitrofenol-cloro-salicilamida) comercializado por la casa Bayer con el nombre de cestocida, es uno de los más clásicos en las teniosis. Actúa al igual que la paromomicina desintegrando segmentos del parásito, lo que provoca la liberación de los huevos con riesgo teórico de ocasionar una cisticercosis; por ello es aconsejable administrar posteriormente a éste un laxante.
La ivermectina es una molécula semisintética, Streptomyces avermitilis. Actúa bloqueando la señal de transmisión desde las interneuronas a las neuronas motoras excitatorias. Es reconocida su eficacia en la filariosis humana y en el tratamiento de los piojos y sarna. El pirantel se utiliza principalmente como pamoato. Produce bloqueo y desporalización de la unión neuromuscular, dando lugar a una acción nicotinica que se manifiesta por parálisis espástica de los gusanos.
El niridazol es una curiosa molécula, con un espectro amplio que abarca protozoos, helmintos y bacterias anaerobias pero es mas tóxico que otros compuestos y no ofrece ninguna ventaja en cuanto a su eficacia.
Otros muchos medicamentos hablan de la preocupación por estas enfermedades tan prevalentes a pesar de la discutible rentabilidad para la industria farmacéutica.
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